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最高人民法院知識產權法庭判決判斷藥物化合物中兩個基團之間的替換是否屬該領域公知常識,可考慮生物電子等排原理

2025.02.06

美國兩家公司為第201210105459.9號、專利名稱為「Hedgehog信號轉導的吡啶基抑制劑」的發明專利申請的共同專利申請人(後簡稱專利申請人)。2016年10月8日,中國大陸國知局經其原審查部門審查後,駁回該申請案。專利申請人不服駁回決定,遂提出復審。中國大陸國知局審查後仍認為該件申請案不具創造性,維持駁回決定。專利申請人不服,向一審法院提起訴訟,請求撤銷被訴決定,判令中國大陸國知局重新作出決定。一審法院審理後駁回美國兩公司的訴訟請求,專利申請人提出上訴。

最高人民法院審理後首先認為,技術教示應基於發明實際解決的技術問題判斷,如以引用文獻8式Ⅰ化合物作為現有技術中存在技術啟示的依據時,本領域技術人員應當知曉式Ⅰ化合物可取得與式Ⅱ化合物相當的技術效果,但實際上並無證據可支持本領域技術人員可確定更上位的式Ⅰ化合物能夠取得與式Ⅱ化合物相當的技術效果。反觀專利申請人提交的一審證據7可證明引用文獻8中具苯並嘧啶酮的化合物(化合物4)的效果優於不具有苯並嘧啶酮結構的化合物(化合物9)。在引用文獻8已公開帶有苯並嘧啶酮環的實施例且公開部分活性資料的基礎上,該領域技術人員並沒有動機在更廣泛的式Ⅰ中尋求教示。該領域技術人員即使在閱讀系爭申請案說明書後,能夠確定本申請的化合物具有Hedgehog信號傳導抑制活性,也不必然意味引用文獻8式Ⅰ化合物給出苯並嘧啶酮環和苯環或雜環等效的教示。因此,最高人民法院知識產權法庭對於被訴決定認為引用文獻8式Ⅰ化合物給出技術教示的理由並不能成立。

其次,對於該領域技術人員來說,探討藥物化合物中兩個基團之間的替換是否屬於本領域公知常識,最常用的是電子等排原理,即:具有相似的立體形狀和電子排列的原子或基團,它們的藥物分子結構中互換時能保留原分子相似的或產生代謝拮抗的生物效應。同時,根據藥物領域的研究進展,也發現一些不符合經典電子等排原理的原子或基團,在藥物分子設計的過程中相互替換後產生等效替代的結果。生物電子等排體本就是經驗法則,由於非經典的電子等排體間的互換與該領域現有技術對於藥物構效關係的研究進程有關,因而具體到某類藥物,是否能運用生物電子等排體概念來進行藥物分子設計,需要與該類藥物構效關係相關的現有技術作為證據支持,不能任意擴大生物電子等排體概念的適用。該領域技術人員均知,苯環與苯並嘧啶酮環並非經典電子等排體,本案證據亦未體現在抗癌藥的藥物分子設計中,苯環和苯並嘧啶酮環之間的互換屬於生物電子等排體,故被訴決定認定現有技術中存在將苯並嘧啶酮環替換為苯環的啟示,缺乏依據。綜前所述,最高人民法院知識產權法庭作出行政判決撤銷一審判決,撤銷被訴決定,且命中國大陸國知局就該件申請案之復審請求重新作出審查決定。

資料來源:生物电子等排原理在创造性判断中的应用,最高人民法院知识产权法庭,2025年1月16日。 <https://ipc.court.gov.cn/zh-cn/news/view-3864.html>
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